- Информация о материале
В журнале Proceedings of the National Academy of Sciences (ИФ 9,1) опубликована статья с участием сотрудников Института Бардиной Е.Э., Шмелева Н.Ю., Комарова В.Ю. и Гущина А.Л.
"Modulating the microbiome as an approach to anticancer drug development", J. Arakelyan, Choe H.J., Wu C., Rusanov D.A., Bardina E.E., Kirsanova A.A., Zakalyukina Y.V., Shmelev N.Y., Tyurin A.P., Komarov V.Y., Kushnarev V., Karnaukhov N.S., D’Cruz G., Vasilyev E.S., Dotse E., Chow K.T., Cho W.C., Tkachev A.V., Gushchin A.L. and Babak M.V. // Proceedings of the National Academy of Sciences, 2025, 122, P e2417269122. DOI: 10.1073/pnas.2417269122. Посмотреть статью
Изображения опухолей (слева) и структурная формула нового комплекса Au(I) (справа)
- Информация о материале
Группа учёных из Новосибирска и Екатеринбурга получила соединения двухвалентной меди на основе 2-ферроценил-1,10-фенантролина, которые обладают цитотоксическим действием и способны вызывать апоптоз у опухолевых клеток гортани человека. Результаты исследования опубликованы в New Journal of Chemistry.
Материалы об этой разработке – в газете Наука в Сибири (04.12.2025) и на сайте РАН (04.12.2025).
«Препараты, использующиеся для лечения рака, имеют побочные эффекты. Кроме того, с течением времени в организме к ним развивается резистентность, то есть опухолевые клетки уже не дают на лекарство тот ответ, который был изначально. Нам бы хотелось создать эффективный специфичный препарат, обладающий меньшей общей токсичностью и позволяющий преодолевать резистентность», — рассказывает младший научный сотрудник Института неорганической химии им. А.Н. Николаева СО РАН кандидат химических наук Екатерина Андреевна Ермакова.
Один из наиболее популярных сегодня препаратов для лечения онкологии — цисплатин, сделанный на основе платины. Большая проблема заключается в том, что он токсичен не только для опухолевых, но и для здоровых клеток — из-за него могут страдать почки, печень, нервная система и другие органы. К сожалению, как бы учёные ни пытались модифицировать цисплатин (так создан препарат карбоплатин), пока не удается избежать побочных эффектов. Существует гипотеза: если заменить платину на другой металл, который уже есть в организме и выполняет в нём функцию микроэлемента (например, медь, цинк или железо), то, возможно, получится существенно снизить негативное воздействие препарата, ведь природой уже предусмотрены естественные системы выводов этих металлов из организма.
В качестве такой платформы новосибирские исследователи выбрали серию комплексов Casiopeinas®, которые являются комплексными соединениями меди(II) на основе производных 2,2'-бипиридина, 1,10-фенантролина и аминокислот. Casiopeinas® уже запатентованы и находятся на завершающей стадии клинических испытаний. Химики дополнили их фрагментом известного металлоорганического соединения ферроцена.
Лабораторный синтез: создание новых комплексов
Исследование проводили сотрудники ИНХ СО РАН совместно с коллегами из Научно-исследовательского института молекулярной биологии и биофизики ФИЦ фундаментальной и трансляционной медицины, Международного томографического центра СО РАН, Уральского федерального и Новосибирского государственного университетов.
«Ферроцен был открыт ещё в прошлом веке, он стабильный, коммерчески доступный (что немаловажно для синтеза потенциального препарата и его масштабирования), легко может проникать в клетку и обеспечивать транспорт нашего вещества. К тому же железо в его составе способно к окислению, в ходе которого могут образовываться активные формы кислорода, — отмечает Екатерина Ермакова. — Введение такой молекулы в структуру комплекса потенциально дает нам несколько механизмов действия для преодоления резистентности. Медный центр, связанный с 1,10 фенантролином, может связываться с ДНК опухолевой клетки, повреждая ее, и лишать тем самым клетку способности делиться, а ферроцен в это время создает окислительный стресс посредством генерации активных форм кислорода, которые дополнительно атакуют опухолевую клетку».
Как соединения двухвалентной меди на основе 2-ферроценил-1,10-фенантролина воздействуют на опухолевые клетки, сотрудники ИНХ СО РАН и НИИМББ ФИЦ ФТМ проверили in vitro на клеточных линиях карциномы гортани, печени и лёгкого. Исследования показали, что активность комплексов меди такая же, а в некоторых случаях даже немного превосходит активность цисплатина. Кроме того, неожиданно выяснилось, что комплексы меди способны вызывать апоптоз опухолевых клеток гортани.
К сожалению, подобно цисплатину, комплексы меди продемонстрировали токсичность и по отношению к неопухолевой клеточной линии, которая использовалась в исследовании. Сейчас ключевая задача — повысить их селективность, то есть направить действие исключительно против опухолевых клеток. «Дальнейшая задача для нашей работы — это понять, как модифицировать структуру имеющегося лиганда, чтобы повысить избирательность соединений. Пока в эксперименте использовалась только одна неопухолевая клеточная линия, широкая клеточная панель позволила бы нам исследовать этот эффект более подробно», — говорит Екатерина Ермакова.
Исследование выполнено в рамках гранта РНФ (№ 24-23-20148) и Правительства Новосибирской области РФ (соглашение № п-93).
Текст и фото: Диана Хомякова. «Наука в Сибири».
Ermakova E.A., Golubeva Y.A., Klyushova L.S., Smirnova K.S., Savinykh P.E., Romashev N.F., Gushchin A.L., Zaitsev K.V., Osik N.A., Fedin M.V., Zyryanova E.Y., Utepova I.A., Lider E.V. Copper(II) complexes based on 2-ferrocenyl-1,10-phenanthroline: structure, redox properties, cytotoxicity and apoptosis // New Journal of Chemistry. 2025. V.49. N41. P.17882-17894. DOI: 10.1039/d5nj03227j
- Информация о материале
В журнале Inorganic Chemistry Frontiers (ИФ 6.4) опубликована статья с участием сотрудников Института Баранова А.Ю., Рахмановой М.И., Брылева К.А., Сухих Т.С. и Артемьева А.В.
"Coinage metal(I) clusters based on a flexible P,P′(N,N′)2-ligand: colorful phosphorescence, abnormal thermal quenching behavior and anticounterfeiting application", A.Yu. Baranov, E.P. Doronina, M.I. Rakhmanova, I.Yu. Bagryanskaya, K.A. Brylev, T.S. Sukhikh, A.V. Artem’ev* // Inorg. Chem. Front., 2025, 12, 6618-6630. DOI: 10.1039/D5QI00813A. Посмотреть статью
Тетрапиридилдифосфиновый лиганд для дизайна кластеров монетных металлов(I) c беспрецедентной структурой и уникальными люминесцентными свойствами
- Информация о материале
В журнале Molecular Catalysis (ИФ 4,9) опубликована статья с участием сотрудников Института Кощеевой О.С., Фоменко Я.С. и Гущина А.Л.
"Novel organocatalytic system of R-bian, R-mian and NHPI for selective oxidation of cumene”, Koshcheeva O.S., Kuznetsova N.I., Babushkin D.E., Fomenko I.S., Gushchin A.L. // Molecular Catalysis 2025, 570. P. 114658:1-9. DOI: 10.1016/j.mcat.2024.114658. Посмотреть статью
Аэробное окисление кумола, катализируемое системой R-bian/NHPI
© ИНХ СО РАН 1998 – 2025 г.